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歌礼新冠口服药3CL蛋白酶细胞实验数据公布,优于同类药物

第一财经 2022-04-19 21:25:52 听新闻

作者:林志吟    责编:乐琰

公司预计在2022年下半年提交ASC11临床试验申请,2022年底前完成在健康受试者中的I期临床试验。

4月19日傍晚,歌礼制药(01672.HK)公布了其口服小分子新冠候选药物3CL蛋白酶抑制剂ASC11的抗病毒细胞实验情况,从数据初步看,优于同类药物。

抗新冠病毒细胞实验显示,ASC11的抗病毒活性(EC90)为奈玛特韦的31倍(155/5),S-217622的120倍(600/5),PBI-0451的16倍(78/5)以及EDP-235的7倍(33/5)。重要的是,ASC11对新冠病毒不同的变异株均保持活性。

EC90作为药物活性指标,表示减少90%的病毒所需的药物浓度;数字越小,抗病毒活性越强。较EC50(表示减少50%的病毒所需的药物浓度),EC90可以更加准确地预测人体中抗病毒药物所需的有效浓度。

ASC11是歌礼制药完全自主研发的、靶点为3CLpro的口服小分子候选药物,拥有全球知识产权。3CLpro,即3CL蛋白酶,是新冠病毒复制过程中不可或缺的蛋白水解酶,其氨基酸序列在目前已出现的多个新冠病毒变异株中几乎没有变化,属于高度保守的抗新冠病毒药物研发的重要靶标,也是目前新冠药物开发的热门靶点之一。

截图来自于:歌礼制药公众号

歌礼制药ASC11上述比较抗病毒活性的几款药物皆是全球头部的3CL蛋白酶抑制剂,其中奈玛特韦是美国药企辉瑞已上市的新冠药物Paxlovid主要成分之一;S-217622则是日本药企盐野义制药公司在研新冠药物。

歌礼制药表示,分子模拟对接技术显示,与奈玛特韦相比,ASC11与3CL蛋白酶的谷氨酸166形成的氢键相互作用更强;与3CL蛋白酶的其它关键氨基酸形成新的氢键相互作用;与3CL蛋白酶的疏水性空腔P4结合更好,导致ASC11的的抗病毒活性(EC90)远高于奈玛特韦。同时,分子模拟对接技术显示,与S-217622相比,ASC11和3CL蛋白酶的结合方式不同,导致ASC11的的抗病毒活性(EC90)远高于S-217622。另外,在Vero E6细胞中,ASC11的安全窗(细胞毒性对比抗病毒活性)超过1万倍。

“结合其他临床前数据,包括Caco-2细胞(人结直肠腺癌细胞)渗透性、体外代谢、微粒体代谢稳定性和动物药代动力学等研究,ASC11有望成为治疗新冠肺炎的同类最佳药物。”歌礼制药表示。

歌礼制药创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓对第一财经记者表示,ASC11计划在开发三个新冠适应症,分别用于新冠轻型、重型的治疗以及新冠的预防。

口服小分子新冠药物是抗击新冠病毒的利器之一,但目前已上市的小分子药物价格并不便宜,如今年2月份获批在中国上市的Paxlovid,定价是2300元一盒。假设有更多的同类药物实现上市,口服小分子药物价格有望降低,这有利于促进药物普及使用。

不过,歌礼制药ASC11的研发尚处于早期研发阶段,公司预计在2022年下半年提交ASC11临床试验申请,2022年底前完成在健康受试者中的I期临床试验。

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